【中文名稱】：漢防己甲素

【植物來(lái)源】：防己科植物粉防己的干燥根

【中文別名】：粉防己堿、漢防己堿

【英文名】：Tetrandrine

【分子式】：C38H42N2O6

【分子量】： 622.73

【CAS號(hào)】：518-34-3

【檢測(cè)方式】：滴定法

【規(guī)格】：≥99%

【性狀】：無(wú)色針狀結(jié)晶

【產(chǎn)品作用】：

主要用于治療早期輕度高血壓，亦可用于重癥高血壓及高血壓危象?？狗伟┰鲂ё饔?；抗心肌缺血、抑制血小板聚集作用；解痙、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用；抗炎、抗?jié)冏饔?；保肝作用；調(diào)節(jié)免疫力作用；耐缺氧作用等。用于關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛；與小劑量放射合并用于肺癌，亦可用于單純硅肺I期、II期、III期及各期煤硅肺，本品與化療藥物阿霉素合用具有減毒作用。本品能提高實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的痛閾，具有明顯的鎮(zhèn)痛作用。

抗過(guò)敏作用

卞如濂等經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，漢防己甲素能對(duì)抗過(guò)敏介質(zhì)的作用與釋放。表現(xiàn)為對(duì)組胺、乙酰膽堿引起的豚鼠哮喘及離體回腸平滑肌的痙攣性收縮具有抑制作用。其作用與劑量呈依賴性，用藥32、48ug/ml均對(duì)5-羥色胺增加大鼠皮膚血管通透性有顯著的抑制作用。另外，對(duì)誘發(fā)大鼠腹腔大細(xì)胞釋放組胺也有明顯的抑制作用。根據(jù)上述結(jié)果提示，認(rèn)為漢防己甲素既是一個(gè)過(guò)敏介質(zhì)拮抗劑，又是一個(gè)過(guò)敏介質(zhì)阻滯劑，對(duì)過(guò)敏反應(yīng)具有可靠的對(duì)抗及治療作用。

抗心絞痛作用

金滿文等報(bào)道漢防己甲素對(duì)動(dòng)物的乳頭肌，免心房及主動(dòng)脈系等心血管方面均呈現(xiàn)不同的藥理作用。王岡等經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，此藥可使心肌收縮力降低，心動(dòng)頻率減慢，擴(kuò)張末梢血管，降低外周阻力，減輕后負(fù)荷及降低心肌耗氧量，抑制興奮一收縮偶聯(lián)以及松弛血管平滑肌。對(duì)動(dòng)物左心房肌收縮有頻率依賴性及膜電位依賴性的抑制作用，并具有明顯縮短動(dòng)物心乳壯肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程，對(duì)慢反應(yīng)動(dòng)作電位幅度和時(shí)程均有明顯抑制作用。經(jīng)對(duì)照實(shí)驗(yàn)證明，其上述作用與慢通道阻滯劑的效應(yīng)極相似，此效應(yīng)呈劑量及時(shí)間依賴性。當(dāng)藥濃度為30umol/L和100umoi/L，給藥后100min時(shí)，慢內(nèi)向電流的峰值分別由給藥前的47.9±5.6nA和38.4±21.5nA降至21±7.8nA和6.3±7.7Na,p0.01，R如用漢防己甲素100umol/L對(duì)由二價(jià)陽(yáng)離子Sr2+所介導(dǎo)的慢內(nèi)向電流亦有明顯的抑制作用。結(jié)果提示，漢防己甲素為一良好的慢通道阻滯劑。

抗腫瘤作用

漢防己甲素是治療腫瘤的有效輔助藥物。王辨明曾用漢防己甲素合并小劑量放射藥物治療97例Ⅱ-Ⅲ期的肺癌患者，用藥近期有效率達(dá)61.25%，其中腫瘤小1/2以上的顯效率達(dá)31.95%，因此，認(rèn)為漢防己甲素是治療肺癌的可靠抗癌增效藥物。經(jīng)臨床觀察表明，此藥毒性低，副作用小，無(wú)其它抗腫瘤藥物引起的抑制作用。口服常用劑量為20~100mg,3次/d，并且遠(yuǎn)期療效可靠，但其作用機(jī)理尚待進(jìn)一步研究。

抗高血壓作用

胡國(guó)新等經(jīng)臨床觀察表明，漢防己甲素的降壓效果顯著，注射后1min即發(fā)生降壓作用，5~10min達(dá)高峰，持續(xù)作用1.5~2h，其降壓作用與劑量呈依賴關(guān)系。另有人采用漢防己甲素治療270例高血壓患者（靜注256例，口服14例）均取得良好的降壓效果，總有效率達(dá)84.1%。目前認(rèn)為其作用機(jī)理可能與外周阻力下降有關(guān)（曹永孝等 中國(guó)藥理學(xué)報(bào)）。另有作者認(rèn)為取降壓機(jī)理與阻斷神經(jīng)節(jié)有關(guān)（高浴等 中華內(nèi)科雜志）。