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阿普斯特是一種小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制劑對環(huán)單磷酸腺苷(cAMP)特異性。PDE4抑制作用導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)cAMP水平增加。阿普斯特在銀屑病關(guān)節(jié)炎發(fā)揮的治療作用的特異性機(jī)制尚未明確確定。阿普斯特(apremilast)是Celgene研發(fā)的PDE4抑制劑,臨床開發(fā)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎、Crohn病、潰瘍性結(jié)腸炎等多個適應(yīng)癥,此次FDA批準(zhǔn)個適應(yīng)癥--成人活動性銀屑病關(guān)節(jié)炎(psoriatic arthritis, PsA)。三項臨床試驗評價了apremilast治療PsA的安全性和有效性,apremilast組與安慰劑組的ACR20應(yīng)答率分別為32-41%、18-19%。阿普斯特是一個全新作用機(jī)制的口服抗風(fēng)濕藥物,與目前臨床常用的anti-TNF單抗有區(qū)別,EvaluatePharma預(yù)測2018年銷售額為12.19億美元。
中文名稱 阿普斯特
英文名稱 ApreMilast
化學(xué)名稱: (S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基基)-2-甲磺?;一鵠-4-乙酰基氨基異吲哚啉-1,3-二酮
CAS RN 608141-41-9
分子式 C22H24N2O7S
分子量 460.5001
純度 >99.5%
用途 原料藥
從藥代動力學(xué)來說,阿普斯特口服時被吸收有生物利用度,藥物在人中被廣泛代謝,不易造成藥物積累,不良反應(yīng)較少,安全性高;
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